TACH101: un potente inhibidor de KDM4, primero en su clase, para cánceres avanzados

Candidato terapéutico o dispositivo

TACH101 es el primer inhibidor de molécula pequeña de la histona desmetilasa KDM4, un modificador epigenético importante para la proliferación de células madre cancerosas.

Indicación

Cáncer Colorrectal

Mecanismo terapéutico

TACH101 está destinado a apuntar a las células madre del cáncer colorrectal (CCR), así como al tumor en masa, mediante la inhibición de la proliferación. En modelos animales de CCR, el tratamiento con TACH101 redujo la cantidad de células con características de células madre cancerosas y redujo la cantidad de células iniciadoras de tumores. TACH101 también ralentizó significativamente el crecimiento tumoral en modelos de CCR y mostró una alta sensibilidad en CCR con estado de inestabilidad de microsatélites alta (MSI-H).

Necesidad médica insatisfecha

Los pacientes con CCR en etapa avanzada reciben quimioterapia y la supervivencia generalmente no excede los 2 años. TACH101 mostró una potente actividad antitumoral en modelos animales de CCR, incluido MSI-H CRC, que representa el 15 % de los casos y no responde a la quimioterapia debido a una deficiencia en los mecanismos de reparación del ADN.

Proyecto Objetivo

Prueba de fase 1a/1b completada

Principales actividades propuestas

• Completar el estudio de aumento de dosis de fase 1a para evaluar la seguridad y la dosis recomendada de fase 2 (RP2D) de TACH101.
• Completar el estudio de expansión de dosis de fase 1b para evaluar el efecto de TACH101 en tipos de cáncer específicos (cánceres CCR y gastrointestinales)
• Análisis completos de muestras de sangre de pacientes inscritos para evaluar biomarcadores genómicos que puedan informar sobre una población respondedora.